синтетические лекарства

Создание лекарственных и ароматических веществ в результате органического синтеза

Блестящих успехов в наше время достигла химия в искусственном приготовлении лекарственных веществ. Нельзя сказать, чтобы набор лекарств в прежние времена был слишком беден, — скорее наоборот. Один египетский папирус перечисляет множество лекарств, в число которых входят травы, плоды, уксус, пиво, женское молоко, молоко животных, желчь, человеческие и животные испражнения и т. д. В травниках и лечебниках средних веков описываются сотни лекарственных трав. Только народная медицина Азербайджана насчитывает свыше 3500 средств…

Целый ряд таких средств, найденных опытом народа, признает очень ценными и современная научная медицина, однако, сколько среди них было и явно вредных, вроде пресловутой паутины, употреблявшейся для «заживления» ран, навоза и т. п.

Что можно сказать о таком способе обеззараживания раны, при котором раненую конечность, например, отрубали, а место отреза опускали в кипящее масло! Сколько несчастных погибало от гнойного воспаления даже легких ран, вызывавшегося той «корпией», которую готовили для них не совсем чистые руки «сердобольных» дам, расщепляя на нитки старую ветошь. Еще в 1839 году французский хирург Вельпо заявлял, что «избегнуть боли при операциях — химера, от которой чем раньше откажешься, тем лучше».

средневековая медицина

И все это коренным образом изменила химия. «Ангелы-истребители чумы, оспы, скорбута — скованы. Листеровская повязка препятствует смертоносным живым атомам проникать в раны воина, а хлороформ, если угодно, даже насмехается над библейским проклятием женщины», — говорил уже в 1876 году известный физиолог Дюбуа-Реймон. Химия дала в руки врачам ряд превосходных обеззараживающих и обезболивающих средств и сотни специфических лекарственных веществ, никогда не существовавших в природе, без которых не могут обойтись теперь современные аптеки. В отличие от прежних средств эти лекарства имеют строго определенный состав, не содержат посторонних, часто вредных примесей, приготовлены с соблюдением всех необходимых правил предосторожности, поддаются точной дозировке и т. д.

В пополнении арсенала этих превосходных, нередко незаменимых средств огромную роль сыграл органический синтез. Вот несколько примеров, которые могут дать представление о том пути, которым шли химики в деле создания искусственных лекарственных веществ.

Хинин

В 1638 году графиня Цинхон, жена вице-короля Перу, вылечилась от злокачественной лихорадки с помощью коры хинного дерева, на целебные свойства которой указали перуанские индейцы. Иезуиты вывезли порошок хинной коры в Европу, и с тех пор это превосходное антилихорадочное средство получило широкое распространение. Однако прошло еще 182 года, пока парижский аптекарь и химик Пьер Жозеф Пеллетье в 1820 году выделил из коры чистый хинин.

кора хинного дерева
Кора хинного дерева

Потребность в хинине настолько велика (мировой расход его в год составляет около 500 тонн), и он оказался настолько ценным средством, что вызвал к себе живейший интерес химиков. Но только в начале прошлого столетия были более или менее доведены до конца те удивительные работы, которые выяснили, как связаны между собой 20 атомов углерода, 24 атома водорода, два атома азота и два атома кислорода, составляющие молекулу хинина.

Связь эта оказалась очень сложной. Однако еще раньше удалось установить, что «скелет» молекулы хинина составляет особая группировка атомов, характерная для хинолина. Это соединение было впервые получено перегонкой хинина с едким калием. Но впоследствии его научились готовить из такого дешевого материала, как каменноугольная смола.

Ясно, что образование в природе хинина отнюдь не связано с целью дать человеку хорошее антималярийное средство. А это делает весьма вероятным, что для целебного действия нужны далеко не все те сложные атомные «надстройки», которые сцепляются с хинолиновым ядром в молекуле хинина. Даже, наоборот, с некоторыми из них вероятно и связаны неприятные побочные действия хинина, вроде звона в ушах, тошноты и т. п. Следовательно, можно попытаться создать искусственно более простые и доступные производные хинолина и испытывать их целебное действие.

Идя этим путем, химики приготовили сначала кайрин, талин и некоторые другие препараты, которые оказались неплохими жаропонижающими, однако не действовали против малярии. Но создавая все новые и новые соединения, они получили, наконец, в 1926 году плазмохин, по лечебному действию превосходящий хинин и при этом не вызывающий неприятных побочных последствий. Советские химики синтезировали препарат плазмоцид, который является полноценным заменителем импортного плазмохина. Подверглись исследованию и многочисленные вещества, молекулы которых имеют «скелет», родственный хинолиновому, в результате чего появился ряд новых антималярийных средств, даже более ценных, чем плазмохин. В этом направлении также можно отметить блестящую победу советских химиков — создание акрихина, с полным успехом заменяющего хинин.

Работы Пауля Эрлиха

Этот пример с хинином наглядно показывает, что в области лекарственных веществ, как и в других областях, синтетическая химия отказалась от слепого подражания природе и идет собственным целеустремленным сознательно-творческим путем. Для характеристики этого пути достаточно еще вспомнить работу замечательного немецкого исследователя «неарийца» Пауля Эрлиха, которому человечество обязано сальварсаном и другими препаратами, спасающими «тысячи страдальцев от смерти, от безумия, от изгнания из общества» (Поль-де-Крюи). Сотни различных органических соединений мышьяка приготовил и исследовал со своими сотрудниками этот неутомимый ученый, пока 606-е из них, сальварсан, не оказалось пригодным для лечения страшного бича человечества сифилиса. Но Эрлих не успокоился и тут, он продолжал искать все лучшие и лучшие средства, готовить все новые и новые соединения, пока 914-е, неосальварсан, не оказалось еще более ценным, чем сальварсан. Исходными продуктами для построения сальварсана и неосальварсана служат в основном опять-таки продукты, поручаемые из каменноугольной смолы.

Пауль Эрлих
Пауль Эрлих

Из этих же продуктов получены искусственно вещества, заменяющие природные болеутоляющие средства, например, новокаин, жаропонижающие, как фенацетин, аспирин, салол и др., а также дезинфицирующие, противотуберкулезные и пр., вплоть до такого вещества, как адреналин — гормон надпочечной железы, для добывания 1 г которого нужны железы нескольких быков. Все снотворные средства — тетронал, веронал, бромурал и другие — исключительно плоды органического синтеза.

Ароматические вещества

Замечательные достижения имеет органический синтез и в области создания душистых веществ. Многие и до сих пор еще не подозревают, что приятный запах миндального мыла, аромат духов с запахом фиалки, гелиотропа, розы, грушевая, ананасная или яблонная эссенции, ванилин и многие другие приятно пахнущие вещества, применяемые при изготовлении парфюмерных изделий, пищевых и кондитерских продуктов, напитков и т. п., обязаны своим происхождением вовсе не миндалю, фиалке, розе, ананасу или ванили. Эти вещества созданы в пробирке химика из дурнопахнущей каменноугольной смолы, вонючего сивушного масла, из обладающих неприятным запахом масляной или валериановой кислот. Сочетая химически различными способами осколки молекул разнообразных веществ, химик воспроизводит не только запахи душистых растений, но и создает совершенно новые, не встречающиеся в природе ароматы.